Кагринтид
Cagrilintide — 5 mg
Cagrilintide е дългодействащ амилинов аналог — активира амилиновите (AMYR) и калцитониновите рецептори по път, различен от GLP-1. Самостоятелно показва около 10–12% редукция на тегло; в комбинация със semaglutide (CagriSema) — над 20%. Амилиновият път е сред най-новите територии в метаболитната наука и Cagrilintide е водещата молекула в нея.
Параметри
| Съединение | Cagrilintide (AM833) |
| Моларна маса | ≈ 4409 g/mol |
| CAS № | 1415456-99-3 |
| Тип | Ацилиран амилинов аналог |
| Механизъм | AMYR + калцитонинов рецептор агонист |
| Количество във флакон | 5 mg |
| Чистота | ≥ 99% (HPLC) |
| Форма | Лиофилизиран бял прах |
Какво е Cagrilintide
Cagrilintide е дългодействащ амилинов аналог, разработен от Novo Nordisk. Естественият амилин сигнализира ситост, забавя стомашното изпразване и потиска неуместното освобождаване на глюкагон — но полуживотът му е минути, което го прави безполезен за хронично приложение. Cagrilintide решава това със структурни модификации, включително мастно-киселинна верига, които удължават полуживота до около седмица.
Това, което прави молекулата интересна, е различният механизъм — амилиновият път е независим от GLP-1, което позволява комбиниране за допълващ ефект.
Как действа
Cagrilintide потиска апетита през амилиновите рецептори (AMY1R, AMY2R, AMY3R) и калцитониновия рецептор в мозъчния ствол. Тъй като пътят е различен от GLP-1, двата механизма се сумират при комбинирано приложение — оттам и силата на комбинацията CagriSema (Cagrilintide + Semaglutide).
Изследвани ефекти (научен контекст)
- Самостоятелно — около 10–11.8% редукция на тегло за 68 седмици при 2.4 mg/седмично (REDEFINE 1).
- В комбинация (CagriSema) — средно 23% при пълно придържане в REDEFINE 1; 60% постигат поне 20% загуба, 23% над 30%.
- Кардиометаболитни маркери — подобрения в кръвно налягане, обиколка на талията, липиди и гликемичен контрол.
- Бележка — REDEFINE 4 (2026) установи, че CagriSema не достига non-inferiority спрямо tirzepatide 15 mg на 84-та седмица.
Фармакокинетика
| Параметър | Стойност |
|---|---|
| Биологичен полуживот | ~180 ч (≈7.5 дни) |
| Режим в протоколите | веднъж седмично, подкожно |
| Механизъм на удължаване | обратимо свързване с албумин |
Реконституция (лабораторна процедура)
Лиофилизираният прах се реконституира с бактериостатична вода. Таблицата показва концентрацията за флакон от 5 mg:
| Добавена вода | Концентрация | 1 mg доза = |
|---|---|---|
| 1 mL | 5 mg/mL | 20 ед. (0.20 mL) |
| 2 mL | 2.5 mg/mL | 40 ед. (0.40 mL) |
Водата се добавя бавно по стената на флакона; разтворът се завърта внимателно, без разклащане. Изчисленията са за U-100 инсулинова спринцовка.
Протокол на титриране (по седмици, изследователски контекст)
В клиничните проучвания дозата се покачва постепенно за поносимост. Примерна самостоятелна схема:
| Седмици | Седмична доза |
|---|---|
| 1–4 | 0.25 mg |
| 5–8 | 0.5 mg |
| 9–12 | 1.0 mg |
| 13–16 | 1.7 mg |
| 17+ | до 2.4 mg (изследвана цел) |
Стойностите отразяват протоколи от научни публикации и се представят единствено като справочна информация — не като указание за прием.
Странични ефекти (от публикувани проучвания)
- Често: гадене, повръщане, диария — типични за класа, дозо-зависими.
- По-рядко: реакции на мястото на инжектиране, намален апетит.
По-изразени по време на ескалиране на дозата; намаляват с времето.
Съхранение
- Лиофилизиран: стабилен при стайна температура за транспорт; за дългосрочно съхранение — на тъмно и сухо (хладилник за дълъг срок).
- След реконституция: при 2–8°C, използва се в рамките на до 28 дни. Избягвайте многократно замразяване/размразяване.
Тествано качество
Всяка партида преминава независимо лабораторно изследване за чистота и идентичност (HPLC), с COA към продукта.
Често задавани въпроси
В каква форма пристига? Лиофилизиран прах в стъклен флакон, запечатан под вакуум.
Включена ли е бактериостатична вода? Не — предлага се отделно.
Каква е разликата с GLP-1 агонистите? Cagrilintide действа през амилиновия път, а не GLP-1 — затова често се комбинира със semaglutide за допълващ ефект.
Колко време е стабилен след разтваряне? До 28 дни в хладилник.
Какъв е срокът на годност? Лиофилизиран и правилно съхраняван — до 24 месеца.
САМО ЗА ЛАБОРАТОРНИ ИЗСЛЕДВАНИЯ. Този продукт е предназначен изключително за научни и изследователски цели in vitro. НЕ е лекарство, хранителна добавка или козметичен продукт. НЕ е предназначен за човешка или животинска употреба, консумация или прилагане. Не е одобрен от FDA, EMA или друг регулаторен орган. Информацията е с образователен характер и не представлява медицински съвет или указания за прием. С закупуването потвърждавате, че сте на възраст над 18 години и че продуктът ще се използва само за законни изследователски цели.