Semaglutide
Semaglutide
Semaglutide — 5 mg
Semaglutide е дългодействащ GLP-1 рецепторен агонист — молекулата, която отвори съвременната ера на инкретиновите изследвания за тегло. В програмата STEP показва около 15% средна редукция на телесно тегло. Седмичен подкожен протокол. Това е референтната молекула, спрямо която се мерят всички по-нови агонисти като Tirzepatide и Retatrutide.
Параметри
| Съединение | Semaglutide |
| Молекулна формула | C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉ |
| Моларна маса | ≈ 4114 g/mol |
| CAS № | 910463-68-2 |
| Брой аминокиселини | 31 |
| Механизъм | GLP-1 рецепторен агонист (единичен) |
| Количество във флакон | 5 mg |
| Чистота | ≥ 99% (HPLC) |
| Форма | Лиофилизиран бял прах |
Какво е Semaglutide
Semaglutide е дългодействащ GLP-1 рецепторен агонист, разработен от Novo Nordisk. GLP-1 е физиологичен регулатор на апетита, а GLP-1 рецептори присъстват в няколко мозъчни области, свързани с апетитната регулация. Молекулата е структурно оптимизирана за дълъг полуживот, което я прави подходяща за седмично дозиране.
В еволюцията на инкретиновия клас Semaglutide е основополагащата молекула — еднорецепторна (само GLP-1). По-новите Tirzepatide (двоен) и Retatrutide (троен) надграждат този подход. Под имената Ozempic (диабет) и Wegovy (затлъстяване) е одобрена като лекарство в редица държави.
Как действа
Body weight-понижаващият ефект на semaglutide се медиира основно чрез намален енергиен прием. GLP-1 рецепторната активация се свързва с потискане на апетита, забавено стомашно изпразване и глюкозо-зависима инсулинова секреция. Дългата мастно-киселинна верига осигурява свързване с албумина и удължен полуживот спрямо естествения GLP-1.
Изследвани ефекти (научен контекст)
В програмата STEP при 2.4 mg седмично са наблюдавани:
- Намаляване на телесното тегло — около 15–17% за 68 седмици.
- Респондерен профил — 86.4% достигат поне 5% загуба, 50.5% поне 15%, а 32% поне 20%.
- Гликемичен контрол — значими понижения на HbA1c при диабет тип 2.
- След спиране (STEP-4) — възвръщане на около две трети от изгубеното тегло за година, отражение на това как работят GLP-1 пътищата.
Фармакокинетика
| Параметър | Стойност |
|---|---|
| Биологичен полуживот | ~160 ч (≈7 дни) |
| Режим в протоколите | веднъж седмично, подкожно |
| Стационарно състояние | ~4–5 инжекции |
Semaglutide срещу Tirzepatide и Retatrutide
| Молекула | Рецептори | Тегловен ефект (проучвания) |
|---|---|---|
| Semaglutide | GLP-1 (единичен) | ~15% / 68 седм. |
| Tirzepatide | GLP-1 + GIP (двоен) | до ~22.5% / 72 седм. |
| Retatrutide | GLP-1 + GIP + глюкагон (троен) | до ~24% / 48 седм. |
Реконституция (лабораторна процедура)
Лиофилизираният прах се реконституира с бактериостатична вода. Таблицата показва концентрацията при различни обеми за флакон от 5 mg:
| Добавена вода | Концентрация | 1 mg доза = |
|---|---|---|
| 1 mL | 5 mg/mL | 20 ед. (0.20 mL) |
| 2 mL | 2.5 mg/mL | 40 ед. (0.40 mL) |
Водата се добавя бавно по стената на флакона; разтворът се завърта внимателно, без разклащане. Изчисленията са за U-100 инсулинова спринцовка.
Протокол на титриране (по седмици, изследователски контекст)
В клиничните проучвания дозата се покачва постепенно за поносимост. Пълната схема отнема 16–20 седмици:
| Седмици | Седмична доза |
|---|---|
| 1–4 | 0.25 mg |
| 5–8 | 0.5 mg |
| 9–12 | 1.0 mg |
| 13–16 | 1.7 mg |
| 17+ | до 2.4 mg (макс. изследвана) |
Стойностите отразяват протоколи от научни публикации и се представят единствено като справочна информация — не като указание за прием.
Странични ефекти (от публикувани проучвания)
- Често: гадене, диария, запек, повръщане, намален апетит.
- По-рядко: коремен дискомфорт, реакции на мястото на инжектиране, главоболие, умора, жлъчни оплаквания при бърза загуба на тегло.
Повечето нежелани реакции са леки до умерени, дозо-зависими и с пик по време на титрирането. Затова схемата е бавна — по-бързото покачване води до повече гадене и откази.
Съхранение
- Лиофилизиран: стабилен при стайна температура за транспорт; за дългосрочно съхранение — на тъмно и сухо (хладилник за дълъг срок).
- След реконституция: при 2–8°C, използва се в рамките на до 28 дни. Избягвайте многократно замразяване/размразяване.
Тествано качество
Всяка партида преминава независимо лабораторно изследване за чистота и идентичност (HPLC), с COA към продукта.
Често задавани въпроси
В каква форма пристига? Лиофилизиран прах в стъклен флакон, запечатан под вакуум.
Включена ли е бактериостатична вода? Не — предлага се отделно.
Одобрен ли е Semaglutide? Като лекарство — да (Ozempic / Wegovy). Тази research-grade версия НЕ е одобреният продукт и е само за изследване.
Каква е разликата с Tirzepatide? Semaglutide действа на един рецептор (GLP-1); Tirzepatide добавя втори (GIP), което в проучванията дава по-силен ефект.
Колко време е стабилен след разтваряне? До 28 дни в хладилник.
Какъв е срокът на годност? Лиофилизиран и правилно съхраняван — до 24 месеца.
САМО ЗА ЛАБОРАТОРНИ ИЗСЛЕДВАНИЯ. Този продукт е предназначен изключително за научни и изследователски цели in vitro. НЕ е лекарство, хранителна добавка или козметичен продукт. НЕ е предназначен за човешка или животинска употреба, консумация или прилагане. Не е одобрен от FDA, EMA или друг регулаторен орган. Информацията е с образователен характер и не представлява медицински съвет или указания за прием. С закупуването потвърждавате, че сте на възраст над 18 години и че продуктът ще се използва само за законни изследователски цели.